急性心肌梗死，如何选取溶栓药物？

ST段抬较低改良型肌肉组织梗死（ST-segment elevationmyocardial infarction，STEMI）多为显然堵塞较低血压的红较低血压所致，而红较低血压的主要成分之一是糖原，溶栓类固醇很难单独或间接触发纤溶酵素原再继续生为纤溶酵素，进而交联糖原（原），促进较低血压的氢化并降到开通较低血压肾脏、丧失肌肉组织炼的目的。STEMI较低血压溶栓治疗法是一次官能、关键官能、急于官能的时间段窗治疗法，故选择合适的溶栓类固醇变得尤为重要。目前制品可选的溶栓类固醇品种繁多，临床应当该如何选择呢？今天我们就来套入一下不同溶栓类固醇的特色。

一、溶栓类固醇类群

按照对纤溶酵素触发的手段类群，可以分为非依赖官能纤溶酵素原触发剂（如尿激酵素、链激酵素）和依赖官能纤溶酵素原触发剂（如阿替普酵素、尿激酵素原、瑞替普酵素、替奈普酵素）。

依赖官能纤溶酵素原触发剂可功能官能触发较低血压中都与糖原结合的纤溶酵素原，其溶栓治疗法的肾脏再继续通叛将较低，对全身官能纤溶活官能负面影响较再继续加，且水肿可能会较低，因此溶栓精准度远胜非依赖官能纤溶酵素原触发剂。

二、溶栓类固醇转改良型进程

溶栓类固醇依据其化学结构的改良分为下述4个合作开发过渡期：

第一代溶栓类固醇以链激酵素（SK）和尿激酵素（UK）为亦然。SK可随之而来中性的纤溶酵素原转变为纤溶酵素蒸发糖原，特色是溶栓意志力极强，弱点为依赖官能差、易引发水肿、全身性等痉挛；

第二代溶栓类固醇以的组织改良型纤溶酵素原触发剂（t-PA）为亦然，以外改组人的组织改良型纤溶酵素原触发剂阿替普酵素（rt-PA）、尿激酵素原（pro-UK）等，此类类固醇常会与抗凝类固醇常会为，溶栓意志力较第一代溶栓类固醇进一步降较低，且依赖官能好，痉挛再继续加 ；

第三代溶栓类固醇运用遗传和酵素质工程技术在其依赖官能溶栓等多方面展开改良，亦然类固醇以外：瑞替普酵素（r-PA）、替奈普酵素 （TNK-tPA）等，特色为溶栓开通慢速、有效叛将较低、锝较宽等；

第四代主要为肝脏交联糖原交联硝酸盐PAI-1类似物，从海洋微生物中都分离出来，目前已为保持稳定临床飞行测试过渡期，此类类固醇能解除纤溶酵素原触发物类似物-1对的组织改良型纤溶酵素原触发剂和尿激酵素改良型纤溶酵素原触发剂的抑止，降到溶栓的目的。特色是可口服、给药官能锝较宽、痉挛再继续加。

平面图1溶栓类固醇转改良型历史背景

t-PA：的组织改良型纤溶酵素原触发剂；rt-PA：改组的组织改良型纤溶酵素原触发剂；FDA：牛奶药官能品监督管理局；AMI：急官能肌肉组织梗死；AIS：急官能缺血官能卒中都

三、溶栓类固醇主导作用组态

较低血压的蒸发也就是说糖原蒸发（缩写纤溶）的系统。纤溶酵素原在触发物的主导作用下转换成纤溶酵素，将糖原溶解为可溶官能硝酸盐。介导纤溶酵素原触发剂主要有来自肾脏内皮细胞产生的t-PA和来自小肠及集合管上皮细胞产生的尿激酵素改良型纤溶酵素原触发剂（u-PA）。

同时体内多种微粒可抑止纤溶的系统的活官能，主要以外纤溶酵素原触发剂类似物-1（PAI-1）和α2-抗纤溶酵素（α2-PA）（平面图2）。溶栓类固醇蒸发肾脏睡觉连在一起的较低血压主要通过触发纤溶酵素原再继续生转换成纤溶酵素，继而在较低血压连在一起处氢化较低血压，无论 SK、UK，还是t-PA及其衍生物，外不会单独主导作用使糖原蒸发，而是往往作为辅酵素或其他酵素触发介导纤溶的系统。

平面图2 溶栓类固醇主导作用组态

t-PA：的组织改良型纤溶酵素原触发剂；u-PA：尿激酵素改良型纤溶酵素原触发剂

难得的溶栓类固醇应当具备下述特色：

（1）溶栓较低效，降较低再继续通叛将，降较低死亡叛将。

（2）较低度功能官能，不易激起水肿官能并发症。

（3）无免疫原官能，用后不产生相应当抗体，不引发全身性反应当。

（4）类固醇的锝较宽，处方官能次数再继续加，使治疗法越来越加方便。

（5）减再继续加对PAI-1的再继续抑止。如UK和rt-PA很强对PAI-1的再继续抑止主导作用，与替奈普酵素相比之下溶栓效叛将越来越较低。

四、临床常会以亦然类固醇

1、尿激酵素（UK）

类固醇特色：UK很强激酵素活官能，不仅可单独触发纤溶酵素原使之再继续生为纤溶酵素，还能降较低肾脏 ADP 酵素活官能，抑止 ADP抑止的血小板聚集。但此类类固醇在溶栓的同时会降较低血液循环中都糖原原及肾脏因子的数量，导致水肿等情况严重不当暴力事件的引发。

给药官能法则：在较低血压人体内治疗法的新的，将尿激酵素150万U混溶100 ml生理盐水或以2.2万U/kg于30 min内较低血压滴注。

2、阿替普酵素（rt-PA）

类固醇特色：阿替普酵素对糖原很强依赖官能的吸引力，故可功能官能地触发血凝块中都的纤溶酵素原，使阿替普酵素很强较极强的发散溶栓主导作用。阿替普酵素无抗原官能，轻度耗尽糖原原，但由于锝细（4～5min），需要不间断较低血压给药官能，很强肾脏再继续通叛将较低、脑水肿引发叛将较低的特色。

给药官能法则：

全量给药官能法 ：在较低血压人体内治疗法的新的，麻醉阿替普酵素15 mg，随后以0.75 mg/kg在30 min内不间断较低血压滴注（最大血糖不至少50 mg），继之以0.5 mg/kg于60 min不间断较低血压滴注（ 最大血糖不至少35 mg），总血糖不至少100 mg。

半量给药官能法 ：在较低血压人体内治疗法的新的，50 mg阿替普酵素混溶50 ml专用溶剂，首再行麻醉8 mg，不久将42 mg于90 min内较低血压滴注再行。

（注：鉴于东西方人群肾脏活官能可能发挥主导作用歧异，以及要务脑水肿引发叛将较低于西方人群，要务展开的TUCC飞行测试证实，技术的发展 50mg rt-PA也可取得很好，故可优再行考虑到半量给药官能法）

3、瑞替普酵素（r-PA）

类固醇特色：对糖原的吸引力弱于阿替普酵素；与阿替普酵素相比之下较，中性的瑞替普酵素越来越能进入血凝块结构上触发纤溶酵素原，降较低了溶栓精准度与加速 ；瑞替普酵素还因为给药官能法则为2次麻醉，很强同类型的特色。瑞替普酵素中都度耗尽糖原原，锝为15～18 min。国内多中都心研究者辨识，瑞替普酵素肾脏开通叛将较低于尿激酵素，同时其死亡叛将和水肿暴力事件引发叛将外较低于尿激酵素。多项研究者表明瑞替普酵素溶栓精准度与阿替普酵素十分相似。

给药官能法则：在较低血压人体内治疗法的新的，18 mg瑞替普酵素混溶5～10 ml未成熟施用用水，麻醉时间段＞2 min，30 min后反复上述血糖。施用时应当使用单独的较低血压通路，不会与其他类固醇混合给药官能，2 次麻醉给药官能在此期间以生理盐水或 5%维持热交换器通畅。

4、替奈普酵素（TNK-tPA）

类固醇特色：替奈普酵素是t-PA的多点反转体，锝延较宽，平均为20-24 min，纤溶酵素依赖官能减小，极再继续加耗尽糖原原，对形成较久的较低血压很强明显的溶栓精准度，很强肾脏再继续通叛将较低、同类型的特色。对于STEMI发病6 h内的患者，替奈普酵素溶栓治疗法90 min TIMI3级血流叛将、30 d病死叛将、中都重度水肿引发叛将与阿替普酵素十分相似。

给药官能法则：ESC指南举荐份量与要务不同，举荐份量为较低血压人体内治疗法的新的，将30～50 mg替奈普酵素混溶10 ml生理盐水中都，麻醉（如运动量＜60 kg，血糖为30mg；运动量每减小10 kg，血糖减小5 mg，最大血糖为50 mg，患者年龄组＞75岁，血糖减半）；要务自行合作开发的替奈普酵素使用解释建言，在较低血压人体内治疗法的新的，将16 mg替奈普酵素以3 ml未成熟施用用水蒸发后，在5～10 s内麻醉再行。

5、尿激酵素原

类固醇特色：尿激酵素原是单链尿激酵素改良型纤溶酵素原触发剂，无抗原官能，很强较极强的肝脏稳定官能、加速的纤溶酵素原触发主导作用及越来越极强的糖原依赖官能较低血压蒸发主导作用，是要务很强独立知识产权的第三代溶栓类固醇。尿激酵素原极再继续加耗尽糖原原，锝为1.9h，很强肾脏再继续通叛将较低、脑水肿引发叛将较低的特色。SESAM研究者找到尿激酵素原与阿替普酵素肾脏再继续通叛将十分相似。

给药官能法则：在较低血压人体内治疗法的新的，给予尿激酵素原一次份量50 mg，再行将20 mg以10 ml生理盐水蒸发后，3 min内麻醉再行，其余30 mg混溶90 ml生理盐水，30 min内较低血压滴注再行。

表1 常会见溶栓类固醇特官能相比之下较